I prudutti

Attivatori di l'anidrasi carbonica: u primu studiu di attivazione di l'isoforma VI secretoria umana cù aminoacidi è amine.

L'isoenzima secretoria di l'anidrasi carbonica umana (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, hè stata clonata, espressa è purificata in un sistema di espressione bacteriana.I paràmetri cinetichi per a reazione di idratazione di CO (2) pruvò chì hCA VI pussede ak (cat) di 3,4 x 10 (5) s (-1) è k (cat) / K (M) di 4,9 x 10 (7) M. (-1)s(-1) (à pH 7,5 è 20 gradi C).hCA VI hà una attività catalitica significativa per a reazione fisiologica, di u listessu ordine di grandezza cum'è l'isoforma omnipresente CA I o l'isoenzima transmembrana, associata à tumore CA IX.Una seria di aminoacidi è amine sò stati dimustrati per agisce cum'è attivatori CA VI, cù efficacità variabili.L-His, l-Trp, è dopamina dimustravanu effetti di attivazione di CA VI debbuli (K(A)s in a gamma di 21-42 microM), mentri d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonina , è certi piridil-alkylamines eranu attivatori megliu, cù K(A)s in a gamma di 13-19 microM.I migliori attivatori di CA VI eranu l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe è istamina, cù K(A)s in a gamma di 1,23-9,31 microM.Tutti questi attivatori aumentanu k (cat), senza effettu nant'à K (M), participendu cusì in u passu determinante di a tarifa in u ciculu cataliticu, e reazzioni di trasferimentu di protoni trà u situ attivu di l'enzima è l'ambiente.