I prudutti

A telitromicina hè stata prima lanciata in Germania cum'è un trattamentu orale una volta à ghjornu per l'infezioni respiratorii cumprese a pneumonia acquistata in a cumunità, l'esacerbazioni batteriche acute di bronchite cronica, sinusite aguda è tonsillite / faringite.Stu derivatu semisinteticu di l'eritromicina macrolide naturali hè u primu ketolide cummercializatu, una nova classa di antibiotici cù una C3-cetone invece di u gruppu L-cladinose.L'agentu antibacterial di l'anellu di 14 membri impedisce a sintesi di a proteina bacteriana liendu à dui duminii di a subunità 50S di ribosomi batterichi.Mostra una potente attività in vitro contr'à i patogeni respiratorii cumuni cumpresi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis è Streptococcus pyogenes, è ancu altri patogeni atipici.U gruppu 3-keto cunferisce una stabilità acida aumentata è una induzione ridutta di a resistenza di macrolide-lincosamide-streptogramin B chì hè spessu osservata cù i macrolidi.U residu di carbamate C11-C12 sustituitu ùn pare micca solu per aumentà l'affinità per u situ di ligame ribosomali, ma ancu per stabilizzà u compostu contr'à l'idrolisi di l'esterase è evitendu a resistenza per l'eliminazione di macrolidi da a cellula da una pompa di efflussu codificata da u genu mef in certi patogeni. .Telithromycin hè à tempu un inhibitore competitivu è un sustrato di CYP3A4.In ogni casu, à u cuntrariu di parechji macrolidi cum'è a troleandomycin, ùn forma micca un cumplessu di metabolite CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane inibitori stabile chì hè potenzalmentu epatotossicu.A droga hè ben tolerata è ben distribuita in tessuti pulmonari, secrezioni bronchiali, tonsille è saliva.Risulta esse altamente cuncentrata in granuli azurofili di neutrofili polimorfonucleari, facilitendu cusì a so consegna à i batteri fagocitosi.