I prudutti

Approcci per trattà a T2DM, una malatia carattarizata da u duppiu difettu di a disfunzione di e cellule insulari è a resistenza à l'insuline, includenu agenti chì aumentanu a secrezione di insulina da u pancreas (secretagoghi), agenti chì aumentanu a sensibilità di l'organi di destinazione à l'insulina (sensibilizzanti), è agenti chì diminuite u tassu di absorption di glucose da u tract.Liraglutide, l'agonistu di u receptore GLP-1 per ghjunghje à u mercatu, pussede una omologia di 97% à GLP-1 cù solu dui cambiamenti d'aminoacidu è l'aghjunzione di una catena laterale di l'acidu grassu.Specificamenti, a lisina in a pusizione 34 hè stata rimpiazzata cù una arginina, è a lisina in a pusizione 26 hè stata mudificata cù una catena acil C16 via un spacer glutamoyl.Liraglutide deriva a so resistenza à a degradazione di DPP-4 da a so propensione à furmà micelle è à ligà à l'albumina.A cuntrariu di u so predecessore exenatide, chì richiede duie iniezioni sottucutanee ogni ghjornu prima di u primu è l'ultimu pranzu di u ghjornu, liraglutide hè appruvatu cum'è un regime di trattamentu una volta à ghjornu è pò esse aduprata in cumminazione cù metformina o sulfonilurea in i malati cù un cuntrollu glucemicu insufficiente cù sia. monoterapia o terapia duale cumminata.Hè ancu appruvatu in cumminazione cù a terapia duale di metformina è tiazolidinedione in i malati cù un cuntrollu glucemicu insufficiente.Liraglutide hà mostratu una putenza di legame di 61 pM (EC50 = 55 pM per GLP-1) per u receptore GLP-1 umanu clonatu.